2022年上海执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题（9）

2022年上海执业药师考试《药学专业知识一》章节练习题（9）

　　1[.单选题]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

　　A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

　　B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

　　[答案]C

　　[解析]本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小;②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环和嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。

　　2[.单选题]喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有

　　A.6位氟原子

　　B.7位哌嗪环

　　C.3位羧基和4位羰基

　　D.N-乙基

　　E.5位氨基

　　[答案]C

　　[解析]本题考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。

　　3[.单选题]喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是

　　A.1位上的脂肪烃基

　　B.6位的氟原子

　　C.3位的羧基和4位的酮羰基

　　D.7位的脂肪杂环

　　E.1位氮原子

　　[答案]C

　　[解析]本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关，6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选C。

　　4[.单选题]根据化学结构氯丙嗪属于

　　A.苯二氮类

　　B.吩噻嗪类

　　C.硫杂蒽类

　　D.丁酰苯类

　　E.酰胺类

　　[答案]B

　　[解析]本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩噻嗪类，故本题答案应选B。

　　5[.单选题]罗红霉素是

　　A.红霉素C9腙的衍生物

　　B.红霉素C9肟的衍生物

　　C.红霉素C6甲氧基的衍生物

　　D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

　　E.红霉素扩环重排的衍生物

　　[答案]B

　　[解析]本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素，故本题答案应选B。